YükleniyorCialis5mg.net
Tadalafil Etki Mekanizması
PDE5 inhibisyonu · cGMP yolağı · Nitrik Oksit Sinyali
NONitrik Oksit
→
cGMPSiklik GMP
→
TADTadalafil
→
↑Kan Akışı
1
Adım 1: Uyarım
Seksüel uyarım → sinir uçları → Nitrik Oksit (NO) salgılanır
Sinyal Yolağı Özeti
Uyarım→NO→Guanilat Siklaz→cGMP ↑→Düz Kas Gevşer→Ereksiyon
PDE5 cGMP'yi Parçalar←Tadalafil PDE5'i Bloke Eder
1
Seksüel Uyarım
Seksüel uyarım ile birlikte sinir uçları ve endotel hücrelerinden Nitrik Oksit (NO) salınır. Bu molekül vazodilatasyon zincirini başlatan sinyal molekülüdür.
2
cGMP Sentezi
Nitrik Oksit, guanilat siklaz enzimini aktive eder. Bu enzim GTP molekülünü siklik Guanozin Monofosfat'a (cGMP) dönüştürür. cGMP, düz kas gevşemesini tetikleyen ikincil habercidir.
3
PDE5 İnhibisyonu
Normal koşullarda PDE5 enzimi cGMP'yi parçalayarak ereküsyonu sonlandırır. Tadalafil, PDE5 enzimini seçici olarak inhibe ederek cGMP'nin yıkımını engeller. Bu sayede düz kas gevşemesi uzar.
4
Vazodilatasyon
Yüksek cGMP seviyesi korpora kavernozadaki düz kas hücrelerinin gevşemesini sağlar. Penise kan akışı artar ve ereksiyon gerçekleşir. Tadalafil'in 17.5 saatlik yarı ömrü bu etkinin 36 saate uzamasını sağlar.
BPH'daki Etki Mekanizması
Tadalafil 5mg, prostat, mesane ve üretra düz kaslarında da PDE5 aktivitesini inhibe eder. Bu etki, alt üriner sistem (prostat ve mesane bölgesi) düz kaslarını gevşeterek BPH semptomlarını (sık idrara çıkma, noktüri, idrar akışında yavaşlama) azaltır. Mekanizma, penisteki vazodilatatör etkiden bağımsız olarak işler ve seksüel uyarım gerektirmez.
Tadalafil Moleküler Yapısı
Farmakokinetik Özet
Kimyasal FormülC₂₂H₁₉N₃O₄
Moleküler Ağırlık389.4 g/mol
Oral Biyoyararlanım~%36
Plazma Proteine Bağlanma%94
MetabolizmaCYP3A4 (hepatik)
Yarı Ömür (t½)~17.5 saat
Tmax0.5–6 saat
EliminasyonFeçes %61 · İdrar %36
Kaynak: EMA SmPC — Pharmacokinetic Properties
Kaynak: EMA SmPC Tadalafil, TİTCK KT verileri, Lue TF (2000) N Engl J Med 342:1802–1813